Cà phê có chứa caffeine, là một loại chất kích thích ngăn chặn sự bắt đầu buồn ngủ và tăng mức năng lượng của một cá nhân. Caffeine được coi là một loại thuốc thần kinh thuộc nhóm chất kích thích xanthene . Tuy nhiên, không giống như hầu hết các loại thuốc kích thích thần kinh, caffeine không được kiểm soát và được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phân loại là "thường được coi là an toàn".
Sự khởi đầu của cơn buồn ngủ là do hoạt động của tế bào thần kinh trong não dần dần chậm lại, do chất dẫn truyền thần kinh trong não có tên là adenosine khi nó liên kết với các thụ thể adenosine trong não. Hành động liên kết kích hoạt các thụ thể adenosine, kích hoạt phản ứng tế bào làm tăng cảm giác buồn ngủ.
Caffeine bắt chước adenosine và nó cũng có thể liên kết với các thụ thể adenosine trong não. Tuy nhiên, thay vì làm tăng cảm giác buồn ngủ, sự gắn kết của caffeine với các thụ thể adenosine lại đối kháng với các thụ thể. Điều này có nghĩa là caffeine liên kết với các thụ thể adenosine gây ra một phản ứng tế bào khác nhau bằng cách làm tăng sự tỉnh táo và đồng thời ngăn không cho adenosine thực sự liên kết với các thụ thể adenosine.
Đối với hầu hết mọi người, liều lượng hiệu quả của caffeine để tăng sự tỉnh táo và tỉnh táo là khoảng 100 đến 200 miligam, WebMD lưu ý. Một tách cà phê 5 ounce chứa khoảng 100 miligam caffein, nhưng hàm lượng caffein thực tế có thể thay đổi tùy thuộc vào độ đậm đặc của loại cà phê được sử dụng.