Các thụ thể dẫn truyền thần kinh nằm trên bề mặt tế bào của các phối tử cụ thể, các tế bào sau synap và đôi khi là các tế bào trước synap. Mặc dù chúng được tìm thấy nhiều nhất trong hệ thần kinh, nhưng chúng cũng có trên một số mô cơ và mô miễn dịch.
Các thụ thể dẫn truyền thần kinh nhận tín hiệu và kích thích hoặc ức chế phản ứng của quá trình tế bào. Khi mỗi tế bào thần kinh kết nối với hơn 15.000 tế bào thần kinh khác, phần lớn các thụ thể dẫn truyền thần kinh tạo ra các phản ứng kích thích. Sau khi nhận được chất dẫn truyền thần kinh, thụ thể thường kích hoạt điện thế hoạt động, sau đó dẫn đến quá trình tế bào ở nơi khác. Hầu hết là các thụ thể kết hợp với protein G, trải dài trên bề mặt tế bào nhiều hơn một lần.
