Phân tử pepsinogen không hoạt động được phân cắt trong môi trường axit mạnh để tạo ra enzyme hoạt động, pepsin. Pepsinogen được sản xuất trong dạ dày bởi các tế bào trưởng.
Loại tế bào chính khác được tìm thấy trong dạ dày là tế bào thành. Tế bào này chuyên để giải phóng axit clohydric, là chất xúc tác cho quá trình chuyển đổi pepsinogen thành pepsin. Cả tế bào chính và tế bào thành đều được kích thích bởi phân tử gastrin, được tạo ra trong máu khi peptit được phát hiện trong ruột non. Gastrin được điều chỉnh theo cơ chế phản hồi tiêu cực và mức độ giảm khi phát hiện lượng axit cao trong dạ dày. Điều này ngăn ngừa sản xuất axit quá mức và giữ cho dạ dày ở độ pH tối ưu khoảng 2.
Pepsinogen, là một phân tử tiền chất không hoạt động, được gọi là zymogen hoặc pro-enzyme. Peptide hoạt động là một protease, cùng với axit clohydric, phân hủy thức ăn trong dạ dày thành các peptit nhỏ. Bước này rất quan trọng trong quá trình tiêu hóa vì các chất dinh dưỡng có trong thức ăn sẽ được hấp thụ tốt hơn trong ruột non khi chúng đã được phân hủy đầy đủ.
Trong trường hợp tạo ra quá nhiều axit clohydric, chứng ợ nóng hoặc trào ngược có thể xảy ra. Một số loại thuốc đã được bào chế để chống lại điều này, bao gồm thuốc chẹn histamine-2 và thuốc ức chế bơm proton.
