Chức năng của enzym beta lactamase là phá vỡ thành phần hóa học của tế bào kháng sinh và do đó ngăn kháng sinh tiêu diệt vi khuẩn có hại. Beta lactamase được sản xuất bởi một số vi khuẩn được gọi là BLPB hoặc beta lactamase- sản xuất vi khuẩn. Thuốc kháng sinh kháng beta lactamase là một trong những loại thuốc kháng sinh được kê đơn nhiều nhất.
Thuốc kháng sinh beta lactam được đặt tên như vậy vì chúng chứa một vòng beta lactam trong cấu trúc hóa học của chúng. Beta lactamase phá vỡ các liên kết của vòng beta lactam, làm cho kháng sinh mất tác dụng. Do đó, nó không chỉ bảo vệ vi khuẩn tạo ra nó mà còn bảo vệ các vi khuẩn xung quanh khỏi tác động tiêu cực của thuốc kháng sinh. Beta lactamase được sản xuất bởi cả vi khuẩn kỵ khí và vi khuẩn gram âm.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng beta lactamase bắt đầu sản xuất sau khi liệu pháp kháng sinh bắt đầu. Điều trị lặp đi lặp lại bằng kháng sinh kháng BLPB gây ra tình trạng kháng ngày càng tăng, và phải dùng kháng sinh không phải beta lactam để beta lactamase không ảnh hưởng đến hiệu quả của kháng sinh. Điều quan trọng là phải sử dụng đúng loại kháng sinh phù hợp với tình hình bệnh lý.
Sự đề kháng của vi khuẩn đối với kháng sinh beta lactam ngày càng tăng. Kết hợp một chất ức chế beta lactamase với một kháng sinh beta lactam đã được chứng minh là hiệu quả hơn một mình. Thuốc kháng sinh beta lactam không được chứng minh là có hiệu quả đặc biệt trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng da, viêm phế quản và nhiễm trùng mô mềm.