Pepsin được tiết ra ở dạng không hoạt động, pepsinogen, vì nó là tác nhân mạnh mẽ để phá vỡ protein và do đó gây nguy cơ cho cả các bộ phận không được bảo vệ của cơ thể và chính nó. Pepsin là một hợp chất protein và các mẫu enzyme trong phòng thí nghiệm phải được giữ lạnh để ngăn chặn quá trình tự tiêu hóa.
Pepsinogen được chuyển đổi thành pepsin khi nó tiếp xúc với môi trường axit của dạ dày. Một khi nó đi đến ruột, các axit từ dạ dày được trung hòa và pepsin trở nên không hoạt động trở lại. Pepsin gây ra thiệt hại trong trường hợp trào ngược dạ dày, trong đó các chất trong dạ dày bị rò rỉ vào thực quản.
Pepsin không phân hủy hoàn toàn protein và chỉ là một trong ba loại enzym trong dạ dày giúp phân hủy protein. Các axit amin và các đoạn protein khác đủ nhỏ để được ruột non hấp thụ khi dạ dày tiết ra. Một lượng nhỏ pepsin đi vào máu từ dạ dày, nơi nó tiếp tục phá vỡ các đoạn protein lớn hơn được ruột non hấp thụ.
Pepsin có các ứng dụng thương mại và thường được thu hoạch từ dạ dày lợn. Nó được sử dụng trong ngành công nghiệp da để loại bỏ lông và mô khỏi da trước khi thuộc da.
