Các loại topoisomerase khác nhau có các chức năng khác nhau và những chức năng này bao gồm truy cập DNA, phá vỡ sợi của quá trình tái tổ hợp, loại bỏ các sợi siêu DNA, cô đặc nhiễm sắc thể và tách các DNA đan xen. Tất cả các dạng topoisomerase đều là một loại enzyme chịu trách nhiệm Quy định siêu điều hòa DNA.
Topoisomerase là trọng tâm phổ biến khi nói đến điều trị bệnh. Có hai loại thuốc kháng sinh, bao gồm coumarin và quinolon, có tác dụng tận dụng topoisomerase II và IV. Những loại thuốc kháng sinh này ức chế khả năng sao chép DNA của vi khuẩn, khiến chúng trở nên hữu ích đối với các bệnh do vi khuẩn gây ra, chẳng hạn như bệnh lao, viêm phổi và sốt rét.
Topoisomerase loại I và II của sinh vật nhân chuẩn rất hữu ích trong việc phát triển các loại thuốc chống ung thư khác nhau. Thuốc ức chế loại I gây ra đứt gãy DNA sợi đơn, dẫn đến tổn thương qua trung gian sao chép. Điều này có lợi vì nó cho phép sửa chữa DNA trong tế bào bình thường dễ dàng và hiệu quả hơn so với tế bào ung thư. Loại này cũng có lợi trong việc bất hoạt gen. Thuốc ức chế loại II là một số loại thuốc chống ung thư phổ biến nhất vì chúng gây ra đứt gãy DNA sợi đôi. Một số loại thuốc nhắm vào cả hai loại topoisomerase, giúp làm cho tác dụng chống ung thư mạnh hơn nhiều và cho phép thuốc có nhiều tác dụng tích cực. Trong một số trường hợp, điều này cho phép tạo ra một loại thuốc lai với một mục tiêu cụ thể.
