Tùy thuộc vào tên thương hiệu, một số thành phần hoạt tính được tìm thấy trong thuốc kháng axit bao gồm magiê cacbonat, nhôm hydroxit, canxi cacbonat và natri bicacbonat. Những chất này là bazơ và có thể giúp trung hòa độ axit trong dạ dày gây khó chịu bằng cách tăng mức độ pH. Thuốc thương hiệu không kê đơn, chẳng hạn như Maalox, Tums, Rolaids, Brioschi, Pepto-Bismol, Alka-Seltzer và Mylanta, đều là thuốc kháng axit.
Cảm giác khó chịu ở dạ dày mà các sản phẩm kháng axit nhằm giảm bớt là do axit clohydric (HCl) gây ra. Một phần bình thường của quá trình tiêu hóa, axit clohydric là dịch vị tiết ra bởi niêm mạc dạ dày và được enzym pepsin yêu cầu để xúc tác phân hủy protein trong thức ăn. Khi axit clohydric tiếp xúc với các dây thần kinh tiếp xúc trong niêm mạc đường tiêu hóa, chúng sẽ gửi tín hiệu đau đến hệ thần kinh trung ương. Ngoài việc trung hòa axit clohydric, thuốc kháng axit cũng có thể giúp làm lành niêm mạc.
Tác dụng của thuốc kháng axit có thể gây ra vấn đề do làm giảm nồng độ axit trong dạ dày mà chúng tạo ra. Tính axit trong dạ dày giúp tiêu diệt vi khuẩn ăn vào, và nồng độ axit giảm có thể làm tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng. Cũng có thể bị suy giảm khả năng phân hủy protein và hấp thụ chất dinh dưỡng, chẳng hạn như vitamin B và sắt. Nhìn chung, các tác dụng phụ do thuốc kháng axit tạo ra sẽ khác nhau tùy thuộc vào tương tác với các loại thuốc khác và người dùng chúng.