Glucagon và insulin là các hormone đối kháng vì hoạt động của chúng có tác động ngược lại đối với cơ thể. Khi lượng glucose trong máu cao, insulin sẽ làm giảm nó; Khoa Sinh học và Y học tại Đại học Brown cho biết khi mức đường huyết thấp, glucagon sẽ làm tăng mức đường huyết.
Cả hai hormone đều bắt nguồn từ tuyến tụy, nhưng insulin được tạo ra trong tế bào beta của tuyến tụy và glucagon được sản xuất bởi tế bào alpha, theo Đại học Brown. Glucagon chỉ được giải phóng nếu lượng đường trong máu thấp; mặt khác, ít nhất một lượng nhỏ insulin được tiết vào máu mọi lúc.
Insulin và glucagon kết hợp với nhau để duy trì cân bằng nội môi trong lượng đường trong máu. Khi cơ thể phát hiện lượng đường trong máu thấp, tuyến tụy sẽ tiết glucagon vào máu. Hormone hoạt động trên tế bào gan để phân hủy glycogen thành glucose. Ngoài ra, glucagon có thể kích thích gan tạo ra các phân tử glucose mới từ nguyên liệu thô như các axit amin, theo như tuyên bố của Biomedical Hypertexts tại Đại học Bang Colorado.
Các tế bào beta của tuyến tụy chứa các kênh trong màng của chúng có thể phát hiện ra glucose, theo Kimball's Biology Pages. Khi lượng glucose tăng đột biến, insulin sẽ được tiết ra, khiến cơ xương và tế bào gan và cơ hấp thụ glucose và chuyển hóa thành glycogen. Insulin cũng ngăn chặn sự phân hủy glycogen và tổng hợp glucose.