Theo Thư viện Y học Quốc gia Hoa Kỳ, một liều duy nhất của thuốc chống lo âu buspirone có thời gian bán thải trung bình là 2,1 giờ. cơ thể con người loại bỏ một nửa lượng chất theo quy trình tự nhiên.
Sau khoảng thời gian khoảng hai giờ này, một nửa liều lượng thuốc sẽ ra khỏi hệ thống; trong vòng bốn giờ, một nửa lượng buspirone còn lại được đào thải, khiến bệnh nhân chỉ còn 25% liều lượng ban đầu. Lượng buspirone còn lại tiếp tục giảm một nửa sau mỗi hai giờ, cho đến khi cơ thể loại bỏ chất này.
Các bác sĩ cảnh báo bệnh nhân không sử dụng buspirone nếu họ đã dùng chất ức chế MAO (isocarboxazid, linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline hoặc tranylcypromine) trong vòng hai tuần trước đó, vì có thể dẫn đến tương tác thuốc nguy hiểm.